PDH es un complejo multienzimático formado por múltiples copias de tres proteínas catalíticas (E1α, E1β, E2 y E3) y otras estructurales y reguladoras (fosfatasa, quinasa). Requiere, a su vez, diferentes coenzimas (tiamina, ácido lipoico) para su buen funcionamiento. Dada su enorme importancia en un punto clave de la producción de energía, está altamente regulada.

Es un compuesto muy importante para la célula ya que es un sustrato clave para la producción de energía.

Antes de entrar en la mitocondria, puede convertirse en lactato, mediante una reacción anaerobica (en ausencia o bajo aporte de oxígeno) de menor rendimiento de energía, cuando la vía principal está interferida. También puede convertirse en el aminoácido alanina.